Нандролон деканоат время действия. Лекарственный справочник гэотар

A14AB01 (Nandrolone)

Перед использованием препарата НАНДРОЛОН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

16.038 (Анаболический стероид для системного применения - депо-форма)

Фармакологическое действие

Анаболический стероид пролонгированного действия. Стимулирует синтез белка в организме, способствует задержке в организме азота, фосфора, серы, калия. Способствует фиксации кальция в костях, увеличению костной массы при остеопорозе. Вызывает повышение аппетита, увеличение массы мышц с соответствующим увеличением массы тела. У женщин с диссеминированной карциномой молочных желез способствует улучшению состояния в течение многих месяцев. Характеризуется длительным действием.

Фармакокинетика

Нандролон метаболизируется в печени. В моче определяются следующие метаболиты: 19-норандростерон, 19-норэтиохоланолон и 19-норэпиандростерон. Неизвестно, обладают ли данные метаболиты фармакологической активностью.

НАНДРОЛОН: ДОЗИРОВКА

Применяют в дозе 50 мг в/м 1 раз в 3 недели. В случаях нарушения белкового обмена возможно применение в меньшей дозе - по 25 мг в/м 1 раз в 3 недели.

Лекарственное взаимодействие

Клинические данные о лекарственном взаимодействии нандролона ограничены.

Беременность и лактация

Нандролон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

НАНДРОЛОН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Побочное действие наиболее вероятно при применении нандролона в высоких дозах.

Со стороны эндокринной системы: вирилизация у девочек, женщин (огрубение голоса, оволосение по мужскому типу) и мальчиков в препубертатном периоде; аменорея, нарушение сперматогенеза.

Со стороны обмена веществ: возможно преждевременное окостенение эпифизов и задержка роста; задержка жидкости в организме.

Показания

Кахексия различной этиологии; астения; остеопороз; необходимость ускорения регенерации (в т.ч. при переломах, травмах); нарушения белкового обмена после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии, при инфекционных заболеваниях, сопровождающихся потерей белка; при диабетической ретинопатии, нефропатии; стимуляция роста у детей с задержкой роста; необходимость длительной анаболической терапии при прогрессирующей мышечной дистрофии, остеопорозе и раке; диссеминированный рак молочных желез у женщин.

Противопоказания

Рак предстательной железы, острый и хронический простатит, рак грудной железы у мужчин, гепатит, острая дистрофия печени, беременность, лактация.

Особые указания

Для достижения оптимального терапевтического эффекта в период лечения больной должен получать с пищей адекватные количества белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.

В случае появления признаков вирилизации нандролон следует отменить.

Анаболические стероиды могут вызывать повышение толерантности к глюкозе и снижать потребность в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом.

Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым.

Формула: C18H26O2, химическое название: (17бета)-17-Гидроксиэстр-4-ен-3-он (в виде капроата, циклотата, деканоата, фенилпропионата).
Фармакологическая группа: метаболики/ анаболики.
Фармакологическое действие: анаболическое, андрогенное, противоопухолевое, противоанемическое.

Фармакологические свойства

Нандролон связывается на поверхности клеток органов-мишеней со специфическими белками-рецепторами, образуя при этом комплекс рецептор-нандролон, который обеспечивает переход нандролона в гиалоплазму через оболочку клетки, оттуда препарат поступает через ядерную мембрану в ядро клетки и активирует гены-регуляторы. Андрогенные свойства нандролона заключаются в стимуляции продукции структурных белков, нуклеиновых кислот (РНК, ДНК), усилении окислительного фосфорилирования и тканевого дыхания в скелетных мышцах с накоплением макроэргов (креатинфосфата, АТФ). Нандролон уменьшает количество жировой ткани и увеличивает мышечную массу, ускоряет формирование вторичных половых признаков по мужскому типу и рост мужских половых органов. Нандролон кальцифицирует в костях зоны роста и прекращает рост скелета, стимулирует активность андрогензависимых желез - сальных и мужских половых. В больших дозах нандролон вызывает супрессию клеток Лейдига и уменьшает за счет угнетения выработки гипофизом ЛГ и ФСГ образование эндогенных половых гормонов. Анаболические эффекты нандролона проявляется активацией процессов репарации в эпителии (железистом и покровном), мышечной и костной тканях в результате активации синтеза структурных компонентов клеток и белка. Нандролон увеличивает полноту всасывания из тонкой кишки аминокислот (при диете, которая богата протеинами), при этом создается положительный азотистый баланс. Также нандролон активирует в костном мозге анаболические процессы и стимулирует выработку эритропоэтина, что проявляется противоанемическим действием (при совместном использовании препаратов железа). Нандролон нарушает образование в печени витамин K-зависимых плазменных факторов свертывания крови (10, 9, 7, 2), усиливает реабсорбцию в почках воды и натрия, что может привести к образованию периферических отеков, меняет липидный профиль плазмы (снижает уровень ЛПВП и повышает концентрацию ЛПНП). При внутримышечном введении 100 мг нандролона максимальная концентрация через 1–3 недели. В печени препарат подвергается биотрансформации с образованием 17-кетостероидов. Нандролон выводится в основном с мочой (более 90%) и примерно 6% - с фекалиями.

Показания

Диабетическая ретинопатия; синдром Верднига-Гоффмана; прогрессирующая мышечная дистрофия; состояния, которые характеризуются отрицательным балансом Ca2+ (продолжительное лечение глюкокортикоидами, постклимактерический и старческий остеопороз); повышение процессов катаболизма, которые истощают ресурсы организма (тяжелые травмы, хронические инфекционные заболевания, стероидная миопатия, обширные оперативные вмешательства); анемии при миелофиброзе, миелоидной аплазии костного мозга (устойчивые к обычному лечению), миелосклерозе, поражении костного мозга солями тяжелых металлов и миелотоксическими лекарственными средствами, метастазами злокачественных новообразований, хронической почечной недостаточности; неоперабельная (с метастазами) карцинома молочной железы у женщин после овариоэктомии или в постменопаузном периоде; задержка роста у детей, которая вызвана недостаточностью соматотропного гормона.

Способ применения нандролона и дозы

Нандролон вводят внутримышечно, глубоко. Нандролона деканоат: анемия (вместе с препаратами железа) - 100–200 мг (для женщин - 50–100 мг) 1 раз в 7 дней; стимуляция процессов анаболизма - 50–200 мг (для женщин - 50–100 мг) 1 раз в 7 – 28 дней; дети 2–13 лет - 25–50 мг 1 раз в 21 – 28 дней. Продолжительность курса составляет до 12 недель, повторный курс возможен через 8 недель после последнего введения препарата. Карцинома молочной железы (нандролона фенилпропионат) - 50–100 мг 1 раз 7 дней; продолжительность курса индивидуальна.
Для достижения наилучшего лечебного эффекта в период терапии пациент должен получать с пищей адекватные количества жиров, белков, углеводов, минеральных веществ, витаминов. При развитии признаков вирилизации необходимо прекратить прием нандролона. Использование анаболических стероидов для стимуляции атлетических качеств является недопустимым, так как может нанести серьезный вред здоровью.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, злокачественные опухоли молочной железы у мужчин, рак простаты, карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией, беременность (препарат обладает фетотоксичностью, эмбриотоксичностью, может привести к мускулинизации плода женского пола), хронические и острые болезни печени (включая и алкогольные поражения), нефротический синдром, нефрит, кормление грудью.

Ограничения к применению

Ишемическая болезнь сердца, выраженный атеросклероз, сердечная недостаточность и прочие состояния, которые сопровождаются отечным синдромом; артериальная гипертензия, инфаркт миокарда (включая и наличие его в анамнезе), нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия, хроническая почечная недостаточность, мигрень, доброкачественная гиперплазия простаты, сахарный диабет, пожилой и детский (до 2 лет) возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нандролон противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия нандролона

У женщин и мужчин: железодефицитная анемия, прогрессирование атеросклероза (повышение содержание ЛПНП и уменьшение содержания ЛПВП), периферические отеки, нарушение функционального состояния печени с желтухой, диспептические расстройства (тошнота, боли в животе, рвота), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям, лейкозоподобный синдром (боли в длинных трубчатых костях, изменения в лейкоцитарной формуле), гепатонекроз (рвота с примесью крови, темный стул, головная боль, нарушение дыхания, чувство дискомфорта), печеночная пурпура (обесцвечивание стула, темная моча, крапивница, макулезные или точечные геморрагические высыпания на слизистых оболочках и коже, ангина или фарингит), холестатический гепатит (боль в правом подреберье, желтое окрашивание кожи и склер, обесцвеченный стул, темноокрашенная моча), гепатоцеллюлярная карцинома. У женщин - гиперкальциемия (тошнота, угнетение центральной нервной системы, утомляемость, рвота), вирилизм (увеличение клитора, а - и дисменорея, огрубение голоса, рост волос по мужскому типу).
У мужчин: препубертатный период - вирилизм (угревая сыпь, приапизм, увеличение пениса, формирование вторичных половых признаков), прекращение или замедление роста (происходит кальцификация ростовых зон трубчатых костей), идиопатическая гиперпигментация кожи;
постпубертатный период - уплотнение грудных желез, раздражение мочевого пузыря (повышение частоты позывов), приапизм, угнетение сперматогенеза, гинекомастия;
пожилой возраст - карцинома или/и гипертрофия простаты.

Взаимодействие нандролона с другими веществами

Глюкокортикоиды, кортикотропин, минералокортикоиды, натрийсодержащие препараты и пища, которая богата натрием, при совместном использовании с нандролоном взаимно потенцируют в организме задержку жидкости, повышают возможность развития отеков, увеличивают выраженность угревой сыпи. Нандролон усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, пероральных противодиабетических препаратов и инсулина, ослабляет эффекты соматотропного гормона и его производных. Нандролон понижает гепатотоксичность других лекарственных препаратов.

Передозировка

При передозировке нандролоном усиливаются побочные эффекты. Необходима отмена препарата, симптоматическая терапия.

Nandrolone (Дека-Дураболин, Ретаболил) - анаболический и андрогенный стероид, производимый в форме инъекций. Химическое название – 19-нортестостерон. Организм человека может вырабатывать нандролон в ответ на тяжелые и продолжительные физические нагрузки (и в период беременности у женщин). При этом концентрация его очень мала, и составляет всего несколько нанограмм на миллилитр мочи. выпускается в форме деканоата и фенилпропионата (Nandrolone Decaonate и Phenylpropionate) . Впервые стероид был представлен на рынке в 1962 году, и сегодня занимает ключевую позицию на рынке спортивной фармакологии. Популярность средству принесла его высокая анаболическая активность при низкой вероятности возникновения побочных эффектов.

Свое химическое название дека нандролон получил благодаря отсутствию 19 позиции атома углерода. Таким образом, он имеет прогестиновую природу и меньшее по сравнению с тестостероном андрогенное воздействие. После поступления в организм Nandrolone конвертируется ферментом 5-альфа-редуктазой в дигидронандролон (очень слабый андроген), и практически не вызывает побочных эффектов. Но понижение либидо на курсе не исключено.

Действие дека нандролона


Курс нандролона деканоата соло

Действие препарата разворачивается достаточно медленно. Не стоит ждать быстрого анаболического эффекта. Но при этом практически все набранные показатели сохраняются и после отмены стероида. Курс соло нандролона деканоата, как правило, длинный. Прирост массы приблизительно в два раза меньший, чем при использовании тестостерона. Рекомендуемая продолжительность курса составляет от 8 до 10 недель . В отдельных случаях спортсмены принимают его и до полугода, при постепенном увеличении дозировки. Инъекции производятся не чаще раза в неделю в объеме от 200 до 600 миллиграмм .

Пропорционально увеличению количества вводимого препарата, возрастает риск возникновения побочных эффектов. Если вы еще не знаете, как колоть нандролон правильно, то лучше всего начать с минимальных дозировок. Разумнее пройти 2 легких курса, чем один тяжелый. При использовании стероида дольше, чем 8 недель, следует включать (примерно с 4-5 недели курса, каждые 3-4 дня по 500 МЕ). Со второй недели и заканчивая 2–3 неделями после отмены Nandrolone, применяется Бромокриптин либо Каберголин (устанение прогестеронового воздействия). Восстановление оси гипоталамус-гипофиз-яички производится приемом , расширяющего популяцию прогестероновых рецепторов и повышающего чувствительность. Для восстановления уровня эндогенного тестостерона хорошо подходят : обычно на нормализацию уходит около месяца.

Комбинированные курсы

Что касается того, как принимать нандролон деканоат в сочетании с другими стероидами, то надо сказать, что миксы очень эффективны, поскольку устраняют снижение либидо, подавление выработки собственного тестостерона, медленную активность и многие другие неприятным моменты. Отличную совместимость имеют , и.

Побочные эффекты дека-дураболина

Примерно пятая часть вводимого стероида связывается прогестиновыми рецепторами (что обусловлено отсутствием атома углерода на 19 позиции), а потому не исключены такие реакции, как подавление секреции гонадотропных гормонов, усиление продукции пролактина, значительное снижение либидо. Вялая эрекция – наиболее выраженное и тяжелое последствие злоупотребления дека нандролоном. При превышении рекомендованных дозировок и длительности курса возможно возникновение ринита, головной и спинной боли, сыпи. В целом, побочные эффекты от нандролона деканоата – скорее исключение из правил, чем закономерность.

Отзывы о нандролоне деканоате

И фенилпропионат, и деканоат пользуются большой популярностью у спортсменов самых разных направлений. Опытные атлеты часто оставляют отзывы о нандролоне деканате как о хорошем комбинационном стероиде. Подавляющее большинство пользователей остаются довольными выраженностью эффектов и отсутствием побочных реакций. Инъекции хорошо переносятся.

Отзывы о нандролоне деканоате от женщин – редкость, но и представительницы прекрасного пола иногда используют этот стероид. По мнению большинства спортсменок, минимальные дозировки не несут угрозы организму. Главное – соблюдать все предписания, которые дает инструкция по применению, следовать рекомендациям врача и постоянно контролировать состояние организма.

Препараты на основе деканоата нандролона

Производитель Наименование
Decabolex
Nandrolone Depot
Nandrolon
Deca Durabolin
Deca
Nandrotek

Брутто-формула

C 18 H 26 O 2

Фармакологическая группа вещества Нандролон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

434-22-0

Характеристика вещества Нандролон

Анаболический стероид. Нандролона фенилпропионат — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок с характерным запахом. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, легко растворим в хлороформе и ацетоне. Нандролона деканоат — кристаллы от белого до желтого цвета. Практически нерастворим в воде, свободно растворим в этаноле, эфире, ацетоне, хлороформе, маслах.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоопухолевое, андрогенное, анаболическое, противоанемическое .

Связывается со специфическими белками-рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, образует комплекс рецептор-нандролон, обеспечивающий транспорт последнего через клеточную оболочку в гиалоплазму, откуда он диффундирует через ядерную мембрану в клеточное ядро и вызывает активацию генов-регуляторов. Андрогенные свойства заключаются в стимуляции синтеза нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), структурных белков, усилении тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в скелетных мышцах с накоплением макроэргов (АТФ, креатинфосфата); увеличивает мышечную массу и снижает количество жировой ткани. Ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных половых признаков по мужскому типу. Способствует кальцификации зон роста в костях и прекращению роста скелета. Стимулирует секреторную активность андрогензависимых желез — мужских половых (активация процесса сперматогенеза), сальных; в больших дозах вызывает супрессию клеток Лейдига и снижает синтез эндогенных половых гормонов за счет угнетения выработки гипофизом ФСГ и ЛГ (отрицательная обратная связь). Анаболический эффект проявляется активацией репаративных процессов в эпителии (покровном и железистом), костной и мышечной тканях в результате стимуляции синтеза белка и структурных компонентов клеток. Повышает полноту абсорбции аминокислот из тонкой кишки (на фоне диеты, богатой протеинами), создавая положительный азотистый баланс. Стимулирует выработку эритропоэтина и активирует анаболические процессы в костном мозге, что при одновременном назначении препаратов железа проявляется противоанемическим действием. Нарушает синтез витамин K-зависимых плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X) в печени, изменяет липидный профиль плазмы (увеличивает концентрацию ЛПНП и уменьшает содержание ЛПВП), усиливает реабсорбцию натрия и воды в почках, способствуя образованию периферических отеков. После в/м введения 100 мг C max создается через 1-3 нед . Подвергается биотрансформации в печени с образованием 17-кетостероидов. Выводится в основном с мочой (свыше 90%) и около 6% — с фекалиями.

Применение вещества Нандролон

Диабетическая ретинопатия; прогрессирующая мышечная дистрофия; синдром Верднига-Гоффманна; состояния, характеризующиеся отрицательным балансом Ca 2+ (старческий и постклимактерический остеопороз, длительная терапия глюкокортикоидами); повышение катаболических процессов, истощающих ресурсы организма (хронические инфекционные заболевания, тяжелые травмы, обширные оперативные вмешательства, стероидная миопатия); анемии при хронической почечной недостаточности, миелофиброзе, миелосклерозе, миелоидной аплазии костного мозга (рефрактерные к обычной терапии), поражении костного мозга метастазами злокачественных новообразований, миелотоксическими лекарственными препаратами и солями тяжелых металлов; неоперабельная (с метастазами) карцинома молочной железы у женщин в постменопаузном периоде или после овариоэктомии; задержка роста у детей, вызванная дефицитом соматотропного гормона.

Противопоказания

Гиперчувствительность, рак предстательной железы, злокачественные опухоли молочной железы у мужчин, карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией (способен активировать остеокласты и вызывать резорбцию костной ткани), беременность (обладает эмбриотоксичностью, фетотоксичностью, может вызвать мускулинизацию плода женского пола); острые и хронические заболевания печени, в т.ч. алкогольные поражения; нефрит, нефротический синдром, кормление грудью.

Ограничения к применению

ИБС, сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся отечным синдромом; выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, сахарный диабет, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, детский (до 2 лет) и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Нандролон

У мужчин и женщин — прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспептические расстройства (боли в животе и эпигастральной области, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкозоподобный синдром (изменения в лейкоцитарной формуле, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям, гепатонекроз (темный стул, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание стула, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, темноокрашенная моча, обесцвеченный стул). У женщин — вирилизм (увеличение клитора, огрубение голоса, дис- и аменорея, рост волос по мужскому типу), гиперкальциемия (угнетение ЦНС , тошнота, рвота, утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде — вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), уплотнение грудных желез, гинекомастия, приапизм, в пожилом возрасте — гипертрофия и/или карцинома предстательной железы.

Нандролон является гормональным средством, искусственным дериватом тестостерона. Основной его активный компонент – это деканоат нандролона.

Лекарство синтезируется с особыми белковыми проводниками, расположенными на клеточной поверхности органов-мишеней. В результате формируется комплекс проводник-нандролон, который помогает перемещению последнего сквозь оболочку клеток внутрь гиалоплазмы, а затем вещество оттуда проникает сквозь мембрану ядра в его клетки, провоцируя активацию регулирующих процесс генов.

Андрогенное воздействие ЛС происходит путём стимуляции процессов связывания нуклеиновых кислот (таких, как ДНК вместе с РНК) и структурных белков, а помимо этого с помощью усиления дыхательной активности тканей и окислительного процесса фосфорилирования внутри мышц скелета (на фоне этого происходит кумуляция макроэргов – таких, как АТФ и фосфокреатин). Вместе с этим лекарство увеличивает объёмы мышечной массы и уменьшает количество жировых отложений. Также оно активизирует процесс роста мужских половых органов вместе с образованием вторичных половых признаков (мужской тип). Активный компонент помогает прекратить скелетный рост и стимулирует процесс костной кальцификации в области ростовых зон. Также лекарство ускоряет выделительную активность зависящих от андрогена желез – мужских половых (стимулирует сперматогенез), а также сальных. Высокие дозы ЛС подавляют интерстициальные клетки, а также понижают связывание внутренних половых гормонов (путём угнетения гипофизарных процессов выработки ФСГ, а также ЛГ (обратная связь отрицательного типа)).

Анаболическое воздействие происходит путём стимуляции заживляющих процессов в области эпителия (как железистого, так и покровного), а кроме этого тканей мышц и костей – активизирует процесс белкового синтеза со структурными клеточными элементами. Лекарство усиливает степень всасывания аминокислот из тонкого кишечника (если пациент придерживается протеиновой диеты), тем самым создавая положительное соотношение показателей азота. Способствует продуцированию эритропоэтина, а также анаболическим костномозговым процессам (данное свойство, в случае комбинации с лекарствами железа, вызывает противоанемический эффект).

Препятствует процессу связывания плазменных факторов (зависящих от витамина группы K) кровосвертывания (типы 2, 7, а также 9 и 10), происходящему в печени. Помимо этого изменяет характер липидного плазменного профиля (повышает значение ЛПНП, при этом снижая уровень ЛПВП), а также повышает показатели почечной реабсорбции воды с натрием, приводя к формированию периферических отёчностей.