Состав

1 мл содержит активное вещество: диклофенак натрия 25 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат - НПВП

Код АТХ

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий выраженными анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Неселективный ингибитор циклооксигеназ 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления. При ревматических заболеваниях препарат способствует значительному уменьшению боли, утренней скованности, припухлости суставов, что способствует улучшению функционального состояния сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: - ревматоидный артрит; - анкилозирующий спондилит; - остеоартрит; - спондилоартриты. Болевые синдромы со стороны позвоночника. Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей. Острый приступ подагры. Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Тяжелые приступы мигрени. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к диклофенаку (в т.ч. другим НПВП) и другим компонентам препарата. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе). Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенные кровотечения желудочно-кишечного тракта, перфорация. Тяжелая степень печеночной, почечной (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) и сердечной недостаточности. Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений (например, цереброваскулярных кровотечений и т.д), гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. Подтвержденная гиперкалиемия. Ранний послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения. Активные заболевания печени. Беременность III триместр, период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени. Диклофенак в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также при болях вследствие воспаления неревматического происхождения. Препарат вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует применять инъекции диклофенака более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить диклофенаком в таблетках или ректальных суппозиториях. При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей, рекомендуется придерживаться следующих правил. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком не менее 12 часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм диклофенака (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг. При приступах мигрени наилучший результат достигается, если вводят диклофенак как можно раньше после начала приступа, внутримышечно в дозе 75 мг (1 ампула), с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день, далее не выше 150 мг. Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует использовать раствор с кристаллическим или другим осадком. Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор должен быть введен немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения неиспользованные для лечения остатки раствора диклофенака более не применяются. Не следует смешивать раствор диклофенака, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций. Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, не следует применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозировки препарата; при необходимости лечения у данной категории пациентов диклофенак можно назначать в таблетках или суппозиториях.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл. По 3 мл в ампулы вместимостью 5 мл бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул. Одну или две контурных ячейковых упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Дальхимфарм ОАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Формы выпуска

• суппозитории ректальные 100 мг. По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

• суппозитории ректальные

Фармакокинетика

При ректальном введении время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (ТСmах) - 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с аль­буминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; максимальная концентрация препарата (Сmах) в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения препарата (Т1/2) из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч). 50% препарата подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Мета­болизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Т1/2 из плазмы - 1-2 ч. 60% введенной дозы выво­дится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентра­ции в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

Особые условия

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторож­ность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при те­рапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо при­чине наблюдается снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности кон­тролировать функцию почек. Если во время приема препарата повышение активности "печеночных" трансаминаз сохраняется или увеличивается, если отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в т.ч. тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) лечение необходимо прекратить. Диклофенак (как и др. НПВП) может вызвать гиперкалиемию. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину пе­риферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследо­вание) рекомендуется отменить препарат. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий др. потенциально опасными ви­дами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомо­торных реакций.

Состав

• диклофенак натрия 0,10г
• вспомогательные вещества: жир твердый (витепсол W35) - до получения суппозитория массой 2,3 г

Диклофенак показания к применению

• Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревмато­идный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (бо­лезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочти­тельны быстродействующие лекарственные формы), бурсит, тендовагинит. Препарат предна­значен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использова­ния, на прогрессирование заболевания не влияет.
• Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, нев­ралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
• Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит.
• Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
• Лихорадочный синдром при "простудных" заболевания

Диклофенак противопоказания

• Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсали­циловой кислоты (АСК) или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желу­дочно-кишечного тракта (ЖКТ) и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровоте­чение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточ­ность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недоста­точность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание пе­чени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 14 лет - для суппозиториев ректальных 50 мг, до 18 лет - для суппозиториев 100 мг); проктит.

Диклофенак дозировка

• 100 мг

Диклофенак побочные действия

• Часто - 1-10%; иногда - 0,1-1%; редко - 0,01-0,1%; очень редко - менее 0,001%, включая отдель­ные случаи.
• Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз;
• редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени;
• очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение яз­венного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение ге­морроя.
• Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, су­дороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, де­прессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.
• Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (нечеткость зре­ния, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
• Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, ге­матурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный нек­роз.
• Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитиче­ская и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (ЛС) (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ). Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортико-стероидов (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме). АСК снижает концентрацию диклофенака в крови. Уменьшает эффект гипогликемических ЛС. Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Цефамандол, лефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Передозировка

рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги, редко - повышение АД, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Среди большого количества лекарственных средств, оказывающих на человеческий организм противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие, большой популярностью у пациентов и врачей пользуется Диклофенак. Это препарат, который изготавливается в форме ректальных суппозиториев, таблеток, ампул для внутримышечных инъекций, сиропа для приема внутрь, мази для местного применения и пластыря широко применяется для лечения болезней опорно-двигательной системы.

При этом Диклофенак применяют в комплексном лечении заболеваний, сопровождающихся неприятными ощущениями в мышцах и суставах, а также повышением температуры.

Фармакологические свойства

Чаще всего фармацевтической промышленностью изготавливается Диклофенак натрия, однако, сегодня в аптеках можно видеть и Диклофенак калия – эффективность медикаментозного препарата от того, какое действующее вещество находится в составе этого средства, абсолютно не зависит.

Диклофенак является противовоспалительным препаратом нестероидной группы – данное средство имеет выраженные обезболивающие и противовоспалительные, а также умеренно выраженные жаропонижающим свойства.

Под воздействием Диклофенака снижается боль, которая присутствует в спокойном состоянии и усиливается во время движения, снижается выраженность утренней скованности, присущей дегенеративно-дистрофическим и воспалительным болезням суставов – данные мероприятия дают возможность восстановить полноценный объем движений органов опорно-двигательной системы. Устойчивый эффект от выполняемого лечения в этом случае достигается через 1-1,5 недели систематического использования данного лекарственного препарата.

В таком случае нужно начинать терапию с введения лекарственного состава в форме внутримышечных уколов, а после, с учетом состояния пациента и вида патологии могут использоваться и иные формы этого лекарственного препарата (мази, таблетки, пластыри, ректальные свечи). Если необходимо, то врач с учетом инструкции может назначить больному использование Диклофенака одновременно в нескольких лекарственных формах – в данном случае — главное, не превышать максимальную дневную дозировку лекарства.

В случае если Диклофенак используется, как препарат для симптоматического лечения гипертермии и лихорадки, то его дозировку и состав обязан назначать врач, оценивший состояние пациента и решивший, существует ли необходимость в использовании жаропонижающего средства. Как правило, ограничиваются несколькими приемами Диклофенака в форме ампул для инъекций, свечей и таблеток.

Показания к использованию Диклофенака

Применение Диклофенака оправдано в таких случаях:

• дегенеративно-дистрофические болезни органов движения – остеохондроз позвоночника, остеоартрозы, артрозы;
• ревматизм, а также состояния, сопровождающиеся одновременным нарушением органов опорно-двигательной системы;
• травмы опорно-двигательной системы организма;
• болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит);
• процессы воспаления мышц и суставов, которые сопровождаются болевым симптомом;
• аутоиммунные болезни соединительной ткани;
• невралгии, сопровождающиеся ярко выраженным болевым симптомом;
• боли после операций.

Противопоказания к использованию Диклофенак в ампулах для инъекций

Противопоказания к использованию средства следующие:

Нежелательно использование этого средства вместе с иными противовоспалительными нестероидными препаратами.

Как часто можно колоть Диклофенак: Инструкция и дозировка

В случае, если больной начинает лечение с помощью средства Диклофенак, в первые дни лечения данный лекарственный препарат назначается, как правило, внутримышечно. Во время выполнения уколов самое главное — правильно подобрать место для введения лекарственного препарата – колоть лишь в большие массивы тканей мышц.

Как правило, укол делается в верхний наружный квадрат ягодицы – для инъекций можно выбрать шприц объемом 5 мл и больше с длинной иголкой. Проводя инъекцию, необходимо в мышцу ввести иглу и на себя потянуть поршень шприца – это даст возможность убедиться в том, что иголка не проникла в кровеносный сосуд.

Инструкция имеет абсолютное противопоказание для инъекций лекарства подкожно, а также в вены (кровеносные сосуды) – это может являться причиной некроза подкожно-жировой клетчатки либо кровеносного сосуда.

Лучше всего, каждый день изменять сторону введения лекарства – делать уколы по очереди в левую и правую ягодицу.

Чаще всего, вполне хватает однократной инъекции лекарства внутримышечно, однако, при необходимости иногда комбинируют инъекции лекарства и прием таблеток внутрь, а также местное использование геля или мази Диклофенака на участок пораженного сустава несколько дней. В случае если нужно использовать это средство для детей, то можно выбрать местное нанесение мази, прием внутрь или ректальные свечи, так как инъекции довольно болезненные.

Для взрослого пациента, вне зависимости от варианта введения препарата, рекомендуется не превышать суточную дозировку Диклофенака в 150 мг. Для расчета, сколько можно делать в день уколов, нужно опираться на данную цифру.

Дозировка лекарственного препарата для детей будет зависеть от массы тела и возраста пациента (с учетом состояния ребенка прописывают лекарство в дозе 2 мг/кг массы тела), и одна доза в день делится на несколько одинаковых приемов.

Длительность лечения этим средством в любом случае должна определяться в индивидуальном порядке.

Побочные действия

Чем больше дозировка, тем выше аллергическая настроенность организма, и тем чаще вероятность того, что появятся побочные явления , которые могут возникнуть со стороны любой из систем человеческого организма.

Как правило, при применении этого средства поражается желудочно-кишечный тракт . Так как нарушается воздействие как циклооксигеназы-2, являющейся защитой желудка от кислотной среды, так и фермента циклооксигеназы-1, которая ответственна за воспаление. Во время применения инъекций Диклофенака на фоне хронических заболеваний двенадцатиперстной кишки или желудка уменьшается объем пристеночного бикарбоната и снижается протекция слизистой желудка.

Все это выражается развитием вначале эрозивного дефекта , который проявляется незначительной деструкцией слизистой (до мышечной прослойки подслизистого слоя). После вероятно развитие язвы, в некоторых случаях, даже осложненной (стеноз, малигнизация, кровотечение).

Какие еще есть побочные явления со стороны желудка при применении Диклофенака в уколах:

• Снижение аппетита;
• Рвота;
• Вздутие;
• Тошнота;
• Боли в животе.

При инъекциях Диклофенака центральная нервная система тоже может подвергаться развитию разных побочных действий. Невзирая на то, что они неспецифичны, данные симптомы появляются очень часто при несоблюдении времени использования и рекомендуемых дозировок. К примеру:

• Вестибулопатия;
• Мигрень;
• Диссомния;
• Менингит;
• Неврозоподобные состояния и неврозы;
• Астенизация.

Как и каждый иной препарат, Диклофенак может вызвать аллергические реакции . Это возможна и реакция в виде удушья (бронхоспазма), и кожная реакция. Далее описаны главные кожные проявления нежелательных эффектов от применения Диклофенака в уколах:

Может меняться химический состав крови . Это возможно снижение количества гемоглобина (анемический синдром), подавление всех других ростков кроветворения с появлением нейтропении, лейкоцитопении, тромбоцитопении.

В качестве местных побочных явлений появляется инфильтрат в районе бедра, ягодицы либо же абсцесс данных областей. Как правило, такие проявления появляются во время несоблюдения техники выполнения уколов. Также вероятно поражение подкожной клетчатки (некроза ткани).

Определение передозировки и способы лечения

Во время превышения разовой или дневной дозировки Диклофенака вероятна передозировка, которая может проявиться помимо расстройства системы пищеварения:кровотечение, боль в области желудка, в животе, рвота; почечными синдромами: почечная недостаточность функции, нефритический и нефротический синдром;мочевой синдром и нарушением в функционировании центральной нервной системы: вестибулопатия, головная боль.

Первое, на что необходимо обращать внимание во время применения уколов Диклофенака, это рвота и тошнота. Слабость может указывать на появление кровотечения из язвенного дефекта двенадцатиперстной кишки или желудка. Лечение передозировки Диклофенака производят таким образом:

Обобщенные отзывы пациентов про инъекции Диклофенаком

Многие люди, которым врачи прописывали Диклофенак в инъекциях, в своих отзывах указывают на довольно быстрое время начала эффекта от этого средства (снижение боли можно отметить уже спустя полчаса), при этом как после использования вовнутрь результат можно заметить лишь спустя 1-2 часа. Вне зависимости от способа использования, действие от средства длится на протяжении 7-9 часов – именно по этой причине лекарство необходимо принимать вовнутрь повторно (несколько раз в день).

Во время внутримышечного введения средство из мышцы всасывается постепенно , потому можно ограничиться одной дозой. Подробный курс лечения сможет подобрать только врач.

Также пациенты говорят, что наиболее частыми побочными явлениями Диклофенака являются головокружение, диспепсические явления (со стороны желудка), аллергические реакции, а также раздражительность и сонливость. Во время внутримышечного введения вероятно сильное жжение на участке инъекции, развитие разлитого некроза подкожной клетчатки или ограниченного абсцесса.

Цена на Диклофенак

Этот препарат относится к доступным медикаментозным средствам, приблизительная стоимость лекарства составляет:

• ампулы (изготовление Беларусь) 3 мл – приблизительно 50 рублей за 10 шт.;
• ампулы 3 мл – около 60 рублей за 5 шт.;
• ампулы (изготовления Сербия) 3 мл – примерно 10 рублей за 1 шт.

Аналоги Диклофенака

На витринах аптек данный лекарственный препарат также еще можно увидеть под названиями Ортофен,

Диклофенак - один из старейших препаратов, принадлежащих группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Помимо, собственно, противовоспалительного, обладает обезболивающим, антипиретическим (жаропонижающим), противоревматическим и антиагрегационным (противотромбическим) действием. Механизм его действия основан на ингибировании активности фермента циклооксигеназы, в результате чего подавляется синтез медиаторов воспаления простагландинов. По степени выраженности противовоспалительного эффекта среди НПВС диклофенак уступает только индометацину, превосходя такие известные препараты, как ибупрофен, анальгин и аспирин. По выраженности обезболивающего действия диклофенак также находится в лидерах, занимая почетное второе место после кеторолака. Что же касается жаропонижающего действия, то здесь диклофенак и вовсе не знает себе равных, оставив позади пироксикам, анальгин, индометацин, аспирин, ибупрофен и др. препараты. При этом высокая эффективность диклофенака гармонично сочетается с его хорошей переносимостью, что делает данное лекарственное средство одним из самых часто назначаемых препаратов группы НПВС. Свой противовоспалительный эффект диклофенак прекрасно реализует при таких заболеваниях, как ревматоидный артрит, остеоартроз, миозит, анкилозирующий спондилит, перикардит, гломерулонефрит. Как обезболивающее средство он идеально подходит при послеоперационных болях, дисменорее, печеночной и почечной коликах. Побочные явления при приеме диклофенака развиваются примерно в 20% случаев (что на фоне других НПВС выглядит вполне пристойно), при этом лишь у 2% пациентов выраженность нежелательных явлений вынуждает отменить препарат.

Чаще всего побочные эффекты диклофенака локализуются в пределах желудочно-кишечного тракта (НПВС-гастропатии) и печени. Не исключены аллергические реакции, головокружение и головная боль.

Диклофенак выпускается в четырех лекарственных формах: таблетки, раствор для инъекционного введения, гель и ректальные свечи. Таблетки принимаются во время приема пищи или сразу после него по 50 мг 2-3 раза в день или по 100 мг 1 раз в день (взрослые и подростки старше 15 лет). Максимальная суточная доза диклофенака составляет 150 мг. По мере достижения желаемого терапевтического эффекта доза препарата плавно снижается вплоть до 50 мг в день. Раствор диклофенака предназначен для кратковременного - не более 2-ух дней - использования, после чего переходят на таблетки и ли свечи. Разовая доза вводимого раствора - 75 мг, что эквивалентно 1 ампуле. Повторное введение допускается не раньше 12 часов с момента первой инъекции. Гель можно использовать в более младшем, чем таблетки, возрасте - от 12 лет. Тонким слоем его наносят на пораженный воспалением участок, после чего несильно втирают. Данная манипуляция производится 3-4 раза в сутки. Количество препарата определяется площадью поражения, при этом разовая доза не должна превышать 2-4 г (можно ориентироваться на размер крупной черешни). Если две недели использования диклофенака не принесли ожидаемого результата, для продолжения приема необходимо проконсультироваться с врачом. Что касается свечей, то суточная доза для данной лекарственной формы составляет 100-150 мг на 2-3 раза. Максимальная суточная доза в данном случае не должна превышать 200 мг.

Фармакология

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения С max в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально - 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.

Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.

При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.

При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.

При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.

Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.

Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом.

При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.

При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.

При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.

Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Показания

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.

Применение у детей

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное средство Диклофенак (Diclofenac) и его аналоги – нестероидные противовоспалительные препараты – успешно применяются для лечения заболеваний опорно-двигательной системы, терапии осложнений после перенесенных травм и оперативных вмешательств, снятия боли при болезнях дыхательных путей и ЛОР-органов. Препарат имеет несколько форм выпуска, но наиболее эффективны для быстрого купирования болевого синдрома и снятия воспаления уколы Диклофенака. Строгое выполнение инструкции по применению препарата, соблюдение режима дозирования и длительности курса лечения позволит избежать побочных эффектов и осложнений для больного.

Диклофенак является одним из самых продаваемых лекарственный средств из группы НПВС. Такая популярность обусловлена не только доступной ценой препарата, но и разнообразием лекарственных форм. Помимо раствора для инъекций и таблеток для системного лечения, Диклофенак изготавливается в форме мази и геля для местного (наружного использования), а также свечей для ректального применения.

1. Пероральные лекарственные формы (для приема внутрь).
   На фармацевтическом рынке представлено два вида таблеток Диклофенак: в кишечнорастворимой и пленочной оболочке.

   Таблетки в пленочной оболочке имеют пролонгированное действие и содержат 100 мг натриевой соли диклофенака.
   Кишечнорастворимые таблетки могут содержать 25 или 50 мг активного компонента.

2. Инъекционный раствор в ампулах (3 мл).
   Прозрачная жидкость, бесцветная или светло-желтая с легким спиртовым запахом.
   1 мл раствора содержит 25 мг основного действующего вещества – диклофенака натрия и вспомогательные компоненты (консерванты, усилители действия основного вещества, очищенная вода).

   В одной ампуле содержится 3 мл раствора или 75 мг активного вещества. В продажу препарат поступает в картонной пачке, содержащей одну контурную ячейковую упаковку с 5 ампулами и инструкцию по применению лекарственного средства.

3. Гель и мазь (5 % и 2 %) для наружного применения.
4. Ректальные суппозитории – свечи (100 мг).

Состав и фармакологическое действие

Активный компонент лекарства – диклофенак натрия – обладает следующими фармакологическими свойствами:

• торможение синтеза простагландинов – биологических медиаторов воспалительных процессов;
• подавление процесса агрегации (склеивание) тромбоцитов, что приводит к уменьшению свертываемости крови и снижению риска тромбообразования;
• уменьшение отечности тканей.

Ослабляет боль в состоянии покоя и во время движения, уменьшает отечность и утреннюю скованность суставов, улучшает их функциональную возможности.

При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, диклофенак натрия быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек.

Диклофенак широко применяется для комплексного лечения ревматологических заболеваний с системным или локальным поражением соединительной ткани.

Доказано положительное влияние препарата на иммунологический статус человека, что позволяет использовать Диклофенак в составе комплексной терапии онкологических заболеваний.

Инструкция по применению

От чего помогает Диклофенак, показания

Основным показанием к применению уколов и таблеток Диклофенак являются заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся воспалительными, дистрофическими и дегенеративными изменениями суставных тканей. От чего помогает препарат?

Мощное противовоспалительное и анальгезирующее действие Диклофенака позволяет использовать его в различных отраслях медицины: неврологии, офтальмологии, урологии, гинекологии и онкологии.

Таблетки, гель (мазь) применяются в травматологии и хирургии для облегчения болей, уменьшения воспаления и снижения отечности тканей после операционных вмешательств, травм и различных повреждений мягких тканей.

Таблетки в кишечнорастворимой оболочке назначаются больным (аутоиммунной патологией суставов, причиной которой является нарушение обменных процессов) в периоды обострения болезни.

Инъекции Диклофенака показаны для купирования острого болевого синдрома при травмах и , а также ревматических поражениях внесуставных мягких тканей.

В качестве дополнительной терапии Диклофенак показан при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, сопровождаемых выраженным болевым синдромом (фарингите, отите, тонзиллите).

Показанием к применению свечей Диклофенак могут быть почечные и печеночные колики, невралгические боли, миалгия, остаточные явления после перенесенной пневмонии. Ректальные суппозитории препарата быстро и эффективно облегчают приступы мигрени.

Противопоказания

Противопоказаниями для пероральных лекарственных форм и уколов Диклофенака являются:

• нарушение кроветворения;
• изъязвление слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
• острые воспалительные патологии кишечника (включая периоды обострения хронических форм);
• обострение бронхиальной астмы после приема ацетилсалициловой кислоты и других противовоспалительных препаратов из группы производных уксусной кислоты;
• сердечная недостаточность;
• последний триместр беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода);
• генетические патологии печени, при которых нарушается синтез гемоглобина.

В педиатрической практике разрешается использовать:

• таблетки Диклофенак 25 мг – с шестилетнего возраста;
• таблетки 50 мг и 100 мг, уколы, свечи – с 15 лет.

Применение Диклофенака в 1-й и 2-й триместры беременности, а также в период кормления грудью возможно только при строгом врачебном наблюдении после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Инструкция по применению свечей Диклофенак запрещает ректальное введение суппозиториев при воспалении заднего прохода (проктите).

Способ применения, дозы, курс лечения Диклофенаком

Для всех лекарственных форм максимальная суточная доза Диклофенака не должна превышать 150 мг.

Таблетки

Таблетки Диклофенак следует принимать внутрь во время иили после еды, не разжевывая, запивая 0,5 стакана воды.

Применение таблеток пролонгированного действия детям до 15 лет противопоказано.

Взрослым таблетки пролонгированного действия необходимо принимать 1 раз в день по 1 штуке (100 мг) во время или после еды.

Свечи

Суппозитории вводятся в прямую кишку 1 раз в день, преимущественно на ночь. Такая схема использования позволяет снизить утреннюю скованность и боли после пробуждения, характерные для большинства суставных патологий.

Уколы

Раствор для инъекций Диклофенак как правило в ягодичную мышцу.

Уколы Диклофенак применяются короткими курсами (от 1 до 5 дней) в дозировке 75 мг (1 ампула) один раз в день. Увеличение дозы до 150 мг в сутки возможно применительно только к взрослым пациентам в икслючительных случаях, когда необходимо получить особенно быстрый терапевтический эффект.

При необходимости продолжения курса лечения по истечении 5 дней переходят на лекарственные формы препарата, предназначенные для перорального и ректального применения.

Внутримышечные уколы Диклофенака можно сочетать с применением препарата внутрь или ректально, при этом суммарно максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Побочные эффекты

Диклофенак обладает достаточно хорошей переносимостью, но использовать его необходимо осторожно, соблюдая рекомендованный режим дозирования. К наиболее частым побочным эффектам можно отнести:

• желудочно-кишечные расстройства (запоры, нарушение стула, боли в животе, тошнота);
• головные боли, головокружения, снижение концентрации внимания, вялость, заторможенность, сонливость;
• НПВС-гастропатия (поражение слизистой желудка с образованием кровоточащих язв и эрозий, связанное с применением лекарств из группы НПВС);
• повышение активности печеночных ферментов;
• нефротический синдром;
• генерализованные и локальные отеки;
• аллергические реакции, раздражение, сыпь, кожный зуд;
• скачки артериального давления;
• изменение вкуса, обоняния;
• снижение остроты зрения;
• расстройство двигательной координации (шаткость при ходьбе, неуверенная походка).

Несоблюдение мер асептики при проведении внутримышечной инъекции может стать причиной проникновения в ткани микроорганизмов, воспаления и формирования инфильтрата в месте укола.

Особые указания

В связи с тем, что при применении Диклофенака в высоких дозировках возможно возникновение головокружений, ощущения усталости, в отдельных случаях возможно ослабление внимания и неспособность управлять автомобилем или другими движущими объектами. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.

Цены на Диклофенак в таблетках и ампулах для уколов

Диклофенак входит в перечень жизненно необходимых лекарственных средств и относится к препаратам низкой ценовой категории.

Цена ампул с раствором в среднем составляет:

• в Москве – 25 рублей за упаковку (5 шт.), 43 рубля (10 шт.);
• в Санкт-Петербурге – от 29 рублей за упаковку (5 шт.).

• Гель Диклофенак (5%, 100 г) в аптеках можно купить по цене от 105 рублей;
• мазь (2%, 30 г) – от 29 рублей;
• суппозитории (100 мг, 10 шт.) от 79 рублей за упаковку;
• таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия (50 мг, 20 шт.) – от 46 рублей.

Аналоги и стоимость

Абсолютными аналогами (фармацевтическими эквивалентами) Диклофенака для внутримышечных уколов с таким же действующим веществом являются препараты:

• Диклоген (5 ампул) – от 5 руб.,
• Ортофен (10 ампул) – от 42 руб.,
• Наклофен (5 ампул) – от 128 руб.,
• Вольтарен (5 ампул) – от 275 руб.

Аналоги в других формах с похожими фармакологическими свойствами:

• Парацетамол.
  Жаропонижающее и обезболивающее средство. Является самым популярным аналогом Диклофенака из-за достаточно высокой эффективности и низкой стоимости: таблетки Парацетамол можно купить по цене от 3 рублей за упаковку. Разрешен к применению детям с 3 месяцев в форме сиропа и ректальных суппозиторий. Выпускается с торговыми названиями: Панадол, Эффералган, Фервекс.
• Ибупрофен.
  Препарат потивовоспалительного, жаропонижающего и обезболивающего действия. Эффективен при заболеваниях опорно-двигательной системы и болевых синдромах различной этиологии. Торговые названия: Ибуфен, Ибупрофен, Долгит, Нурофен.
• Кеторолак.
  Обладает более высокой эффективностью по сравнению с парацетамолом из-за выраженной противовоспалительной активности. Выпускается с торговыми названиями: Кетанов, Доломин, Кетолак.

Для купирования болевых приступов при заболеваниях костно-мышечного аппарата наиболее эффективными средствами считаются препараты на основе мелоксикама (Мовалис, Мовасин, Мерлокс) и нимесулида (Нимесулид, Найз, Нимулид).